Кардиаск таб. п.п.о кш/раств 100мг N30 AP_018802 Кардиаск таб. п.п.о кш/раств 100мг N30

Фармакологическое действие (Фармакодинамика)НПВП, антиагрегант. В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая инактивация ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана A2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. В высоких дозах АСК также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения препарата в малых дозах и сохраняется в течение 7 сут после однократного приема.ФармакокинетикаВсасывание: после приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax АСК в плазме крови достигается через 10-20 мин после приема внутрь, салициловой кислоты - через 0.3-2 ч. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена на 3-6 ч по сравнению с обычными (без такой оболочки) таблетками. Распределение АСК и салициловая кислота связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В отличие от других салицилатов, при многократном применении препарата не гидролизированная АСК не накапливается в сыворотке крови. Метаболизм АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется, главным образом, в печени под влиянием ферментов с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронид салициловой кислоты и салицилуровая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и в моче. Выведение: выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Т1-2 составляет от 2-3 ч (при применении АСК в низких дозах) до 15 ч (при применении препарата в высоких дозах в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 ч.Показания к применениюПервичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (в т.ч. сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда); стабильная стенокардия; профилактика ишемического инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящими нарушениями мозгового кровообращения); профилактика тромбоэмболий после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (в т.ч. аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий); профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).Способ применения и дозыПрепарат принимают внутрь, 1 раз-сут, предпочтительно перед едой. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости. КардиАСК предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом. С целью первичной профилактики острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска назначают по 50-100 мг-сут. С целью профилактики повторного инфаркта миокарда, при стабильной и нестабильной стенокардии - по 50-100 мг-сут. При нестабильной стенокардии (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда) назначают по 50-100 мг-сут. С целью профилактики ишемического инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения - по 50-100 мг-сут. Для профилактики тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах - по 50-100 мг-сут. Для профилактики тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей назначают по 50-100 мг-сут.ПротивопоказанияЭрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП; геморрагический диатез; сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более; печеночная недостаточность (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью); почечная недостаточность (КК менее 30 мл-мин); хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA; I и III триместры беременности; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и вспомогательным компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим НПВП.Меры предосторожностиПодагра, гиперурикемия, т.к. АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты (следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов, имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты); наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечений; нарушение функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью); нарушение функции почек (КК более 30 мл-мин); бронхиальная астма, хронические заболевания органов дыхания, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, в т.ч. к препаратам группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства); II триместр беременности; предполагаемое хирургическое вмешательство (включая незначительные, например, экстракция зуба), т.к. АСК может вызывать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата.Взаимодействие с другими препаратамиКардиАСК при одновременном применении усиливает действие метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом также сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения. При одновременном применении КардиАСК усиливает действие гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками плазмы. КардиАСК усиливает эффекты тромболитических средств и антиагрегантов (тиклопидина). При сочетанном применении препарат усиливает действие дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции. КардиАСК усиливает действие гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы. Препарат усиливает действие вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками плазмы. Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами сопровождается повышенным риском развития кровотечения. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с этанолом наблюдается аддитивный эффект, повышается риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения. АСК ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона): за счет конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты происходит снижение урикозурического эффекта. При одновременном применении препарат ослабляет действие ингибиторов АПФ: отмечается дозозависимое снижение СКФ в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно - ослабление гипотензивного действия. АСК в высоких дозах снижает эффекты диуретиков: отмечается снижение СКФ в результате снижения синтеза простагландинов в почках. ГК